Les hormones peptídiques solen consistir d'uns quants a unes quantes dotzenes d'aminoàcids-exemples inclouen la insulina (51 aminoàcids) i l'hormona antidiürètica (9 aminoàcids). La seva síntesi implica processos com la transcripció gènica i les modificacions post-traduccions (p. ex., plegament i escissió); els pèptids madurs s'emmagatzemen finalment en grànuls secretors i s'alliberen en resposta a senyals fisiològics.
Les hormones peptídiques viatgen pel torrent sanguini fins als òrgans diana, on s'uneixen als receptors acoblats de proteïnes G-o receptors de tirosina cinasa a la superfície cel·lular, activant així vies de senyalització intracel·lulars. Per exemple, la unió de la insulina al seu receptor activa els transportadors de glucosa, facilitant la captació cel·lular de glucosa, mentre que l'hormona del creixement promou indirectament el creixement ossi estimulant el fetge perquè produeixi el factor de creixement 1 (IGF-1) semblant a la insulina.
